SU剤 グリベンクラミド(ダオニール、オイグルコン)
グリクラジド(グリミクロン)
新しいSU剤 :グリメピリド(アマリール)
:インスリン分泌促進、インスリン抵抗性改善作用を併せ持つ。
膵β細胞のインスリン分泌を促す, 膵外作用も有する。:
インスリン感受性改善作用を発揮する可能性が推測されている。
非SU系インスリン分泌促進剤 :ナテグリニド(スターシス)
GTT中のインスリン分泌の頂値が120分から30分にシフトした。
インスリン分泌総量は変わらなかった。血糖は著明に下降した。
食後高血糖の是正の重要性:心血管性病変と関連、糖毒性、インスリン分泌ストレス。
α-GI αグルコシダーゼ阻害薬 グルコバイ、ベイスン
ビグアナイド剤 メトフォルミン
#metformin投与の際も肝の脂肪蓄積が改善する。(動物)
750mgの比較的少量でも日本人には効果がある。
インスリン抵抗性改善剤 :チアゾリジン誘導体・ピオグリタゾン(アクトス)
脂肪細胞の分化を促し、小さな脂肪細胞の数を増加させ、インスリン抵抗性を改善
する。#チアゾリジン誘導体の標的臓器は脂肪組織である。
#肥満により増大した脂肪組織ではTNFαの発現量が増加している。
チアゾリジン誘導体により発現量が低下する。
インスリン需要を軽減しつつ糖毒性を改善する方法として、インスリン感受性を増
強する薬剤の早期からの併用は理にかなっている。
少量から開始する。女性は15mg、男性は30mg/日 から開始する。
$チアゾリジン誘導体の副作用
肝障害:GPTが1.5倍上昇で中止。
浮腫、心不全、体重増加、CPK上昇
$血糖改善と共に肥満が増悪する事が多い。小さな脂肪細胞が再び大きくなってしまう。
ACE阻害薬はインスリン抵抗性を改善する
1)インスリン情報伝達障害を改善
2)ブラジキニンBKー一酸化窒素NO系を介して糖の取り込みを促進する。
AT1受容体はIRS-1のリン酸化をブロックしGRUT4による糖の取り込みを抑制する。
即ち、AT1受容体への刺激はインスリン抵抗性を亢進する。
ACE阻害薬はインスリン抵抗性を改善する。